Sefalósporín 4. kynslóð töflur. Sýklalyf-cefalósporíns 4 kynslóð

Sefalósporín tilheyra beta-laktam lyfjum. Þeir fulltrúa einn af stærstu flokkum bakteríudrepandi lyfja.

Yfirlit

Tiltölulega nýtt teljast cefalósporín 4 kynslóð. Oral eyðublöð í þessum hópi eru ekki í boði. Það sem eftir þrír eru táknuð með því að nota um munn og utan meltingarvegar notkun. Sefalósporín hafa mikla framleiðni og tiltölulega lítil eituráhrif. Vegna þessa að þeir hernema leiðandi stöðu á tíðni notkunar í klínísku starfi allra sýklalyfja.

Vísbendingar um notkun fyrir hverja kynslóð cefalóspórína fer eftir Yfirlit yfir lyfjahvörf þeirra og bakteríueyðandi virkni. Lyfjameðferð hafa byggingarlega séð svipað the penicillin. Það ákvarðar samræmda kerfi örverueyðandi áhrif, auk kross-ofnæmi hjá sumum sjúklingum.

virknisvið

Sefalósporín hafa bakteríudrepandi áhrif. Það er tengdur við brotið mynda klefi veggi af bakteríum. Meðal fyrstu til þriðju kynslóðar tilhneigingu til að verulega auka fjölda aðgerða og auka örverueyðandi virkni á Gram-neikvæðum örverum með litla verkun á gram-jákvæðar örverur. Að almennt fyrir alla fjölmiðla eignir eru fjarveru veruleg áhrif á enterokokka og nokkrum öðrum örverum.

Margir sjúklingar hafa áhuga á, hvers vegna ekki út 4. kynslóð cefalóspórína í töflum? Sú staðreynd að þessi lyf hafa sérstaka sameinda uppbyggingu. Það þýðir ekki að leyfa að virku efnisþættirnir að komast inn í uppbyggingu þarmaslímhúð frumur. Því 4. kynslóð cefalóspórína í töflum er ekki í boði. Öll lyf sem í þessum hópi eru hönnuð fyrir lyfjagjöf utan meltingarvegar. Laus í 4 kynslóðir af cephalósporínum í lykjur með leysi.

4. kynslóð cefalóspórína

Lyf í þessum hópi eru falin eingöngu af sérfræðingum. Þetta er tiltölulega nýr flokkur lyfja. Sefalósporín 3 hafa 4 kynslóðir svipaða margs konar áhrif. Munurinn er í minni hliðarverkanir í seinni hópnum. Þýðir "Cefepime", til dæmis, a tala af breytum námunda við þriðju kynslóð lyfja. En vegna þess að sumir sérkenni í efnafræðilegri byggingu, það hefur getu til að komast í gegnum ytri vegg Gram-neikvæðum örverum. Í þessu tilviki merkir "Cefepime" tiltölulega stöðugu vatnsrofi af völdum beta-laktamasa (litninga) C-flokki. Þess vegna, í sundur frá eiginleikum til sérstakra 3 kynslóð cefalósporína (þýðir "ceftriaxone" "Cefótaxím"), the eiturlyf sýnir af slíkum aðgerðum eins og:

• áhrif á örveru overproducing beta-laktamasa (litninga) C-flokki;
• hár virkni lengur í samanburði við non-fermenting örvera;
• hefur hærra viðnám vatnsrof beta-laktamasa breiða litróf (verðmæti Þessi eiginleiki er ekki ljóst fyrr en í lok).

Ingibitorzaschischennye lyf

Þessi hópur inniheldur eitt lyf "Cefoperazone / Sulbactam". Í samanburði við monosredstvom, samtengdra lyfi hefur breikkað virknirófs. Það hefur áhrif loftfirrtu örverur, meirihlutinn af stofnum iðrabakteríum, sem eru fær um að framleiða beta-laktamasa.

Lyfjahvörf

Utan meltingarvegar Sefalósporín 3, 4, kynslóð af mjög vel frásogast þegar það er gefið í vöðva. Lyf til inntöku um munn sem hefur hátt frásog í meltingarvegi. Líffræðilegt aðgengi fer eftir tiltekna lyfi. Það er á bilinu 40-50% (miðlar fyrir lyf "sefixfm", til dæmis) til 95% (sjá fé "sefaklór" "cefadroxil" "Cephalexin"). frásog ákveðinna lyfja til inntöku getur hægja fæðuinntöku. En slík Lyfið eins og "Cefuroxime ascetic" við frásog vatnsrofið. Hraðari losun virka þættinum þegar það stuðlar mat.

4. kynslóð cefalóspórína eru vel dreift í mörgum vefjum og líffærum (að undanskildum blöðruhálskirtli), auk leyndarmál. Á þéttni hár eiturlyf finnast í liðvökva lífhimnu, vökvi og vökvasöfnun vökva, bein og húð, mjúkvefjum, lifur, vöðvum, nýrum og lungum. Hæfni til að standast BBB og mynda á þéttni, í heila- og mænuvökva er meira áberandi í þriðju kynslóð lyfjum eins og "Ceftazídím" "ceftriaxone" sem og "Cefótaxím" og fulltrúa fjórða - þýðir "Cefepime".

Umbrot og útskilnaður

Meirihluti cephalósporínum eru ekki háð rotnun. Undantekning er talin lyf "sefótaxím". Það biotransfomiruetsya fylgt eftir með myndun virku myndefni. Skiljast út cefalósporíns 4 kynslóð, auk fulltrúa annarra, aðallega nýrum. Þegar hverfa í þvagi finnast tiltölulega mikið magn.

Lyfjameðferð "Cefoperazone" og "ceftríaxóns" einkennist af tvöföldu brotthvarf - lifur og nýru. Fyrir flesta cephalósporínum helmingunartími er innan einnar til tveggja klukkustunda. A lengri tíma sem er nauðsynleg til að fé "ceftibuten," "sefixfm" (3-4 klst) sem og "ceftriaxone" (8,5 klst). Þetta gerir það mögulegt að úthluta þeim einu sinni á dag. Hjá sjúklingum með nýrnabilun, skammta lyf þarf að leiðrétta.

aukaverkanir

Sýklalyf - Sefalósporín 4. kynslóð - valdið fjölda neikvæðra afleiðinga, þar á meðal:

• Allergy. Sjúklingar geta fundið fyrir regnbogaroðasótt, ofsakláði, sermissótt, eósínfíklafjöld. Aukaverkanir þessum flokki eru einnig ofnæmislost, hiti, ofsabjúgur, berkjukrampi.
• Blóðsjúkdóma viðbrögð. Meðal þeirra er að veita jákvæða Coombs, hvítfrumnafæð, eósínfíklafjöld (sjaldgæft), rauðalosblóðleysi, daufkyrningafæð.
• Taug. Í umsókn um stórra skammta hjá sjúklingum með nýrnabilun sést krampa.
• Lifur: transaminasahækkun.
• Meltingarfæri. Meðal neikvæðra áhrifa eru alveg algengar niðurgangur, sýndarhimnuristilbólga, uppköst og ógleði, verkir í kvið. Í tilfelli vökva hægðir með blóði búta lyf overturned.
• Staðbundin viðbrögð. Meðal þeirra eru síast og eymsli á þeim stað sem gjöf í vöðva og bláæðarbólgu með inndælingu í bláæð.
• Önnur áhrif eru gefin upp í formi legganga hvítsveppasýking og til inntöku.

Ábendingar og frábendingar

4. kynslóð cefalóspórína úthlutað þegar þungt nizkominalnyh ákjósanlegt að það sé sýkingar af völdum fjöllyfja-ónæmir microflora. Þetta eru fleiðruholssýking brjósthimnu, graftarkýli í lungum, lungnabólga, blóðeitrun, beinum og liðum sjúkdóma. 4 sýnir kynslóð cefalóspórína sýkingum flókinn eftir tegundum, í þvagfærum, gegn því að daufkyrningafæðar og önnur með ónæmisbrest ríkja. Lyf eru ekki úthlutað til einstakra óþol.

varúðarráðstafanir

Við beitingu kross-gerð Allergy fram. Sjúklingar óþol penicillin merkt svipaða svörun við fyrstu kynslóðar cefalósporínum. Cross Allergy þegar sótt er annað eða þriðja flokki er veikari (í 1-3% tilvika). Með sögu um bráðaofnæmi gerð (t.d., bráðaofnæmislost , eða ofsakláði), af fyrstu kynslóð lyfja eru falin með varúð. Blöndurnar úr einn eftirtalinna flokka (sérstaklega fjórða) eru öruggari.

Meðganga og brjóstagjöf

Sefalósporín eru skipaðir fæðingu án sérstakra takmarkana. Hins vegar voru fullnægjandi samanburðarrannsóknir á öryggi lyfja ekki fram. Við lága þéttni cephalósporínum geta komast inn í mjólk. Með hliðsjón af lyfinu við brjóstagjöf er líklegt til að breyta í þörmum örveruflóru, Candida, húðútbrot, næmingar barna.

Barnalækningar og öldrunarlækningar

Í umsókn um nýbura mun sennilega auka helmingunartíma á bakgrunni hömlunar á nýru. Hjá öldruðum sjúklingum, breyting á nýrnastarfsemi og því líklegt hjöðnun fjarlægja lyf. Þetta gæti þurft að aðlaga hringrás umsókn og skammta.

skert nýrnastarfsemi

Þar sem fjarlæging á flestra cephalósporínum verður fyrst og fremst í gegnum renal kerfið í virku formi sem Skammtaáætlunin þarf að laga að endurspegla eiginleika lífveru. Við stóra skammta, einkum í tengslum við þvagræsilyfja, amínóglýkósíð eða líklegt er tilvik koma upp eiturverkanir.

skerðingu á lifrarstarfsemi

Sum lyf séu skilin út með galli, og því skulu sjúklingar með alvarlega lifrarsjúkdóma, Skammta ætti að minnka. Hjá þessum sjúklingum er mikil tilhneiging til blæðinga og gipoprotrombinemii í umsókninni þýðir "Cefoperazone". Í fyrirbyggjandi skyni er mælt með því vítamín K.